抗肿瘤活性MLN8054,口服活性小分子抑制剂的极光激酶。
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曼毫克,Ecsedy JA Meetze KA, Balani SK, Burenkova啊,陈W,加尔文公里,灰白色公里,哈克JJ, LeRoy PJ,雷等,销售结核病,斯金格B, Stroud SG, Vos TJ,韦瑟GS, Wysong博士,张M,保伦JB,克莱本CF
抗肿瘤活性MLN8054,口服活性小分子抑制剂的极光激酶。
《美国国家科学院刊S a . 2007年3月6日,104(10):4106 - 11所示。Epub 2007年2月23日。
- PubMed ID
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17360485 (在PubMed]
- 文摘
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增加极光表达发生在多种人类癌症和诱导有丝分裂时染色体异常与肿瘤发生和发展。MLN8054选择性小分子极光激酶抑制剂,已进入第一阶段临床试验先进的实体肿瘤。MLN8054抑制重组极光激酶活性体外,是有选择性的极光在家人Aurora B在培养细胞。MLN8054治疗结果G (2) / M积累和轴缺陷和人工培养的肿瘤细胞抑制增殖在多个行。人类肿瘤异种移植裸鼠增长显著抑制后的MLN8054口服耐受良好剂量。此外,肿瘤生长抑制后持续中断MLN8054治疗。积累在人类肿瘤异种移植,MLN8054诱导有丝分裂和细胞凋亡,抑制表型一致的极光a MLN8054是极光激酶,强劲的选择性抑制剂抑制增长的人类肿瘤异种移植,是一个有吸引力的方式为人类癌症的治疗干预。