甲硫哒嗪CYP2D6稳态血浆浓度受吸烟影响和,但不是由CYP2C9基因型。

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Berecz R, de la茜草属,剑鱼P, Fernandez-Salguero P,达尔ML, LLerena

甲硫哒嗪CYP2D6稳态血浆浓度受吸烟影响和,但不是由CYP2C9基因型。

欧元中国新药杂志。2003年5月,59 (1):45 - 50。doi: 10.1007 / s00228 - 003 - 0576 - 4。Epub 2003年3月28日。

PubMed ID

12682803 (在PubMed

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文摘

背景:大约7%的白种人CYP2D6基因受损的细胞色素P450酶的活动,被归入穷人的行列的代谢(PM)。处理甲硫哒嗪CYP2D6表型相关。本研究旨在评估CYP2D6的影响和CYP2C9基因型,和吸烟稳态甲硫哒嗪等离子体水平。方法:七十六年白种人精神病人接受甲硫哒嗪单一疗法进行了研究。Debrisoquine代谢率(先生)和甲硫哒嗪稳态等离子体水平及其代谢物,CYP2D6 mesoridazine sulforidazine,以及(74名患者)和CYP2C9基因型测定(63例)。结果:dose-corrected中值,稳态血浆浓度(C / D)甲硫哒嗪是CYP2D6功能等位基因的数量(P < 0.01), 15.2, 7.2, 4.0, 4.2 nmol / l /毫克与没有主题,一个,两个,三个或更多功能性CYP2D6基因,分别。没有发现显著差异的C / Ds mesoridazine或sulforidazine。CYP2C9基因型之间没有关系被发现和血浆甲硫哒嗪或其代谢产物的水平。甲硫哒嗪C / D的中位数明显(P < 0.001)降低吸烟者(每毫克4.0 nmol / l,范围:1.0 - -15.5;n = 58)比不吸烟者(7.4 nmol / l /毫克,范围:2.8 - -23.6; n=18). Also, the C/Ds of mesoridazine and sulforidazine were lower in smokers ( P<0.01). The plasma thioridazine/mesoridazine ratio significantly correlated with the debrisoquine MR ( r(2)=0.30, P<0.001). CONCLUSION: The results show that the plasma concentrations of thioridazine and its metabolites are influenced by tobacco smoking and the CYP2D6 genotype, and support the dose-dependent inhibition of CYP2D6 by thioridazine. CYP2C9 does not play an important role in thioridazine metabolism.

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药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Mesoridazine	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节