描述人类的细胞色素P450酶参与代谢双氢可待因。

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柯克伍德LC、国家RL索莫吉AA

描述人类的细胞色素P450酶参与代谢双氢可待因。

Br中国新药杂志。1997年12月,44 (6):549 - 55。

PubMed ID

9431830 (在PubMed

]

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目标:用人类肝脏微粒体从捐赠者CYP2D6的贫穷和广泛的代谢基因型,个人的作用氧化代谢的细胞色素p - 450双氢可待因是调查。方法:N -形成的动力学和O-demethylated代谢物,nordihydrocodeine dihydromorphine,确定使用微粒体从六个广泛的和一个可怜的代谢和化学抑制剂选择性对个人的影响p - 450酶1,2,2 c, e 2 d, 2和3的家庭和LKM1 (anti-CYP2D6)抗体进行了研究。结果:Nordihydrocodeine贫穷和广泛的主要代谢物的代谢。动力学常数去来自单一酶Michaelis-Menten模型两组之间没有差别。Troleandomycin和红霉素有选择性地抑制去广泛和可怜的代谢。alpha-naphthoflavone CYP3A诱导物,去增加利率。的生成动力学dihydromorphine两组是最好的描述由一个酶Michaelis-Menten模型虽然在广泛的代谢抑制研究建议用类似公里值两种酶的参与。O-demethylation明显不同的动力学常数广泛代谢不佳。广泛的代谢有意味着内在间隙dihydromorphine超过十倍穷人代谢。CYP2D6化学抑制剂、奎尼丁和奎宁和LKM1抗体抑制O-demethylation广泛的代谢; no effect was observed in microsomes from a poor metabolizer. CONCLUSIONS: CYP2D6 is the major enzyme mediating O-demethylation of dihydrocodeine to dihydromorphine. In contrast, nordihydrocodeine formation is predominantly catalysed by CYP3A.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
双氢可待因的	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
奎宁	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节