氯喹对特定代谢酶活性的调节作用:选择性五种药物鸡尾酒研究。

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addoyin A, Frye RF, Mauro K, Branch RA

氯喹对特定代谢酶活性的调节作用:选择性五种药物鸡尾酒研究。

中华临床药学杂志1998 9月46(3):215-9。

PubMed ID

9764961 (查看PubMed

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摘要

目的:本研究的目的是调查氯喹是否能抑制人类的药物代谢，如果这种抑制对某些酶是普遍的或选择性的，并评估氯喹与其他药物联合使用时任何药物-药物相互作用的潜力和临床意义。方法:对14名正常不吸烟的健康男性志愿者进行研究，使用咖啡因、甲苯妥英、去布里喹、氯唑恶酮和氨苯砜五种药物组成的鸡尾酒，分别评估细胞色素P450 (CYP) 1A2、2C19、2D6、2E1和3A4的活性。氨苯砜也用于评估n -乙酰基转移酶活性。在基线、1次和7次每日剂量(每日250毫克)氯喹后以及停止氯喹给药7天和14天后对活动进行评估。结果:氯喹导致CYP2D6活性在第1至第7次给药期间逐步显著下降，停药后14天逐渐恢复到基线水平。对其他任何探针药物的代谢均无影响。结论:氯喹已被证明能够抑制人体内CYP2D6的活性。这种效应是选择性的，因为被研究的其他酶的活性不受影响。这种效果是适度的，但表明当与作为这种酶底物的其他药物共同使用时，药物-药物相互作用的可能性。这种相互作用的临床意义将取决于所涉及的任何药物的治疗指标。

引用本文的药库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
氯喹	细胞色素P450 2D6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节