助教- 108,一种新的口服甾体抗雌激素的代理,是一个纯粹的拮抗剂对雌激素受体α和较低的部分在雌激素受体β受体激动剂uterotrophic效果。

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山本Y,柴田J, K并,佐藤K,桥本,Aoyagi Y, Wierzba K,矢野年代,Asao T, Buzdar盟,田农T

助教- 108,一种新的口服甾体抗雌激素的代理,是一个纯粹的拮抗剂对雌激素受体α和较低的部分在雌激素受体β受体激动剂uterotrophic效果。

癌症研究杂志2005年1月1日,11(1):315 - 22所示。

PubMed ID

15671561 (在PubMed

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文摘

目的:调查人员目前正在进行二期试验助教- 108,一种新型口服甾体抗雌激素的代理。本研究的目的是探讨分子和助教的药理特性- 108与其它抗雌激素的药物如他莫昔芬相比,雷洛昔芬和fulvestrant。实验设计:这些药物的拮抗或竞赛的活动对雌激素受体(ER)α和β记者试验系统的比较。他们影响子宫切除卵巢的老鼠模型中进行评估。助教- 108给汇票的抗肿瘤活性是评价dimethylbenzanthracene-induced乳腺肿瘤模型和人类乳腺癌MCF-7细胞异种移植。结果:助教- 108抑制的transactivation ERalpha 17存在以下的beta雌二醇(E2)和未诱导的ERalpha transactivation E2的缺席,不像它莫西芬的竞赛的活动。另一方面,它表现出最好斗的活动中ERbeta抗雌激素的药物测试。当给定范围的切除卵巢的老鼠,助教- 108显示了较弱的雌激素影响utterine重量与他莫昔芬相比,或有类似水平的雷洛昔芬,选择性雌激素受体调节剂。也,助教- 108强烈抑制肿瘤生长在dimethylbenzanthracene-induced乳腺carcinomain河鼠内源性E2模型,在一个剂量的1 - 3毫克/公斤/天。它也抑制外源性E2高,诱导肿瘤的生长对MCF-7异种移植的剂量1毫克/公斤/天没有任何有毒的表现。 CONCLUSIONS: Taken together, p.o. treatment with TAS-108 has a novel mode of action on ERs and inhibits E2-dependent tumor growth with little uterotrophic effect.

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药物

助教- 108