细胞色素P450酶的遗传多态性:对HMG-CoA还原酶抑制剂的疗效和耐受性的影响。

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维尔麦士A，维尔麦士I

细胞色素P450酶的遗传多态性:对HMG-CoA还原酶抑制剂的疗效和耐受性的影响。

中华心血管病杂志。2004;4(4):247-55。

PubMed ID

15285699 (PubMed视图

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摘要

药物不良反应常见;它们会导致一些使人衰弱的副作用，并且是药物治疗后死亡的重要原因。现在很清楚，这些药物不良反应以及治疗失败的很大一部分是由遗传多态性引起的，即药物吸收、处置、代谢或排泄方面基于基因的个体间差异。HMG-CoA还原酶抑制剂通常耐受良好，易于使用，患者接受度高。与HMG-CoA还原酶抑制剂治疗相关的只有两种不常见但潜在严重的不良反应:肝毒性和肌病。使用角伐他汀治疗的患者发生致死性横纹肌溶解症，引起了医生和患者对HMG-CoA还原酶抑制剂耐受性的关注。除了普伐他汀和瑞舒伐他汀，HMG-CoA还原酶抑制剂由I期细胞色素P450 (CYP)超家族的药物代谢酶代谢。最具特征的药物遗传多态性是该酶家族内的多态性。其中一种酶CYP2D6在辛伐他汀的代谢中起着重要作用。研究表明，辛伐他汀的降胆固醇效果、疗效和耐受性受CYP2D6基因多态性的影响。 Because the different HMG-CoA reductase inhibitors differ, with respect to the degree of metabolism by the different CYP enzymes, genotyping may help to select the appropriate HMG-CoA reductase inhibitor and the optimal dosage during the start of the treatment and will allow for more efficient individual therapy. A detailed knowledge of the genetic basis of individual drug response is potentially of major clinical and economic importance.

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药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
辛伐他汀	细胞色素P450 2D6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节