人类肝细胞在初级文化预测缺乏细胞色素p - 450 3 a4感应eletriptan体内。

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Pichard-Garcia L,后于R, Baulieu J,法布尔JM,弥尔顿,Maurel P

人类肝细胞在初级文化预测缺乏细胞色素p - 450 3 a4感应eletriptan体内。

药物金属底座Dispos。2000年1月,28 (1):51-7。

PubMed ID

10611140 (在PubMed

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文摘

Eletriptan(来曲普坦)是一种新型的5 -羟色胺(血清素)(1 d / 1 b)受体激动剂目前在开发的急性治疗偏头痛。这项工作的目的是评估的相对感应力量eletriptan体外特征较好细胞色素p - 450 (CYP)诱导物与人类肝细胞的主要文化和与体内的情况。Eletriptan CYP3A4的弱诱导蛋白质和环孢菌素的氧化四6文化,而在所有文化中利福平是一个有效的诱导物。诱导浓度依赖性,没有检测到eletriptan 5 microM浓度低。CYP3A4蛋白质和活动的振幅增加25个microM eletriptan显著降低,平均19 (P = .0015)和26% (P = .0002),分别观察反应到25 microM利福平。体内CYP2A6基因表现,一种蛋白质与小药理含义,也引起eletriptan和利福平两种文化,但并没有发现其他人。其他CYP蛋白质的水平,包括CYP1A2、CYP2C9, CYP2C19、CYP2D6, CYP2E1,没有受到eletriptan的影响。因为人类的最大eletriptan血药浓度在治疗剂量(最大80毫克)是0.5 microM体外模型预测临床显著诱导的CYP3A4蛋白质在体内。随后在临床研究中,证实了这些观点与6 beta-hydroxycortisol /皮质醇比值CYP3A4活动的标志。Eletriptan因此在临床剂量不是CYP3A4的诱导物。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Eletriptan	细胞色素P450 2 a6	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节