他莫昔芬代谢预测药物浓度和结果在绝经前乳腺癌早期患者。

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Saladores P, Murdter T,艾克尔斯D, Chowbay B, Zgheib NK,冬天的年代,Ganchev B, B艾克尔斯Gerty年代,Tfayli, Lim JS, Yap y, Ng RC,黄NS,削弱R, Habbal MZ, Schaeffeler E, Eichelbaum M,布罗赫Schroth W,施瓦布M H

他莫昔芬代谢预测药物浓度和结果在绝经前乳腺癌早期患者。

药物基因组学j . 2015年2月,15 (1):84 - 94。doi: 10.1038 / tpj.2014.34。Epub 2014 8月5。

PubMed ID

25091503 (在PubMed

]

文摘

他莫昔芬是雌激素受体阳性的标准治疗绝经前乳腺癌。我们对他莫昔芬代谢通过血液代谢物浓度和CYP3A5生殖系变化,CYP2D6 CYP2C9 CYP2C19、绝经前患者(587年中东阿拉伯人,亚洲人Caucasian-UK;平均年龄39岁)和306名患者临床结果。N-desmethyltamoxifen (DM-Tam) / (Z)跨种族CYP2D6 -endoxifen和表型显著相关(R (2): 53%, P < 10 (-77))。CYP2C19和CYP2C9与norendoxifen (Z) 4-hydroxytamoxifen浓度,分别(P < 0.001)。DM-Tam受到身体质量指数(P < 0.001)。改进的遥远的复发存活率(DRFS)与减少DM-Tam / (Z) -endoxifen (P = 0.036)和增加CYP2D6活动得分(危害比(人力资源)= 0.62;95%可信区间(CI), 0.43 - -0.91;P = 0.013)。低(< 14 nM)与高(> 35海里)endoxifen浓度与短DRFS(单变量P = 0.03; multivariate HR=1.94; 95% CI, 1.04-4.14; P=0.064). Our data indicate that endoxifen formation in premenopausal women depends on CYP2D6 irrespective of ethnicity. Low endoxifen concentration/formation and decreased CYP2D6 activity predict shorter DRFS.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
它莫西芬	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节