Cariprazine:化学、药效学、药物动力学和代谢、临床疗效、安全性和耐受性。
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Citrome L
Cariprazine:化学、药效学、药物动力学和代谢、临床疗效、安全性和耐受性。
专家当今药物金属底座Toxicol。2013年2月,9 (2):193 - 206。doi: 10.1517 / 17425255.2013.759211。
- PubMed ID
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23320989 (在PubMed]
- 文摘
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简介:Cariprazine是一种非典型抗精神病药物在临床开发治疗精神分裂症和双相躁狂的杂集。覆盖区域:本文的目的是描述化学、药效学资料,药物动力学,cariprazine的临床资料。专家意见:Cariprazine D3-preferring D3 /多巴胺D2受体部分激动剂。剂量> / = 1.5 mg / d取得69 - 75% D2和D3受体入住率在正电子发射断层扫描测量。意味着cariprazine半衰期为2 - 5 d的剂量范围1.5 - 12.5毫克。Cariprazine产生两个临床相关代谢物:desmethyl-cariprazine didesmethyl-cariprazine,后者有一个半衰期比Cariprazine更长。接触didesmethyl-cariprazine超过父母的药物。Cariprazine由CYP3A4代谢,由CYP2D6在较小程度上。cariprazine一直到目前为止的疗效和安全性研究只在一些短期临床试验(未发表);然而,三个研究精神分裂症和双相躁狂/三个研究混合事件证明的显著疗效与安慰剂相比cariprazine在剂量范围从1.5到12毫克/天。 There does not appear to be clinically relevant adverse effects of cariprazine on metabolic variables. Commonly encountered adverse events associated with cariprazine include insomnia, extrapyramidal symptoms, akathisia, sedation, nausea, dizziness, and constipation.
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Cariprazine 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类 没有底物抑制剂细节 Cariprazine 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 没有底物抑制剂诱导物细节 - 药物反应
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反应 细节 细节
