影响CYP2D6的多态性、CYP2C9和CYP2C19在三甲丙咪嗪药物动力学。

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Kirchheiner J,穆勒G, Meineke我Wernecke KD,根我,Brockmoller J

影响CYP2D6的多态性、CYP2C9和CYP2C19在三甲丙咪嗪药物动力学。

中国Psychopharmacol。2003年10月;23 (5):459 - 66。jcp.0000088909.24613.92 doi: 10.1097/01.。

PubMed ID

14520122 (在PubMed

]

文摘

对细胞色素P450多态性的影响在三甲丙咪嗪的代谢,还广泛用于抗抑郁药物由于其积极的影响睡眠模式。单剂量口服75毫克三甲丙咪嗪是42岁健康志愿者的选择根据他们的CYP2D6, CYP2C19、CYP2C9基因型。参照群体包括8受试者野生型基因型纯合子的活跃的3酶(EM)。这组与7中间(IM)与1和7可怜的代谢(PM)零CYP2D6活跃的等位基因和CYP2C19,分别与4科目基因型CYP2C9 * 3 / * 3。三甲丙咪嗪的药物动力学及其脱甲基代谢物强烈依赖于CYP2D6基因型。三甲丙咪嗪的口头间隙中值是276 L / h(范围180 - 444)参考组只有36 L / h(范围24 - 48)CYP2D6在经前综合症(P < 0.001)。这些差异只能CYP的效应来解释基因型在两个参数,系统性间隙和生物利用度,后者至少三倍CYP2D6在PMs高于参照组。desmethyltrimipramine面积曲线是40倍CYP2D6在PMs比参照组(1.7 vs 0.04 mg / L x h EMs),但低于量化限制在大多数运营商CYP2C19或CYP2C9的缺陷。这表明这两个CYP2C CYP2D6酶有助于desmethyltrimipramine的脱甲基作用和进一步代谢。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
三甲丙咪嗪	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
三甲丙咪嗪	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
三甲丙咪嗪	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节