葡萄柚汁和催眠药物之间的相互作用:比较三唑仑和quazepam。

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杉本K,荒木N, Ohmori M,原田K,崔Y,鹤冈年代,川口,》

葡萄柚汁和催眠药物之间的相互作用:比较三唑仑和quazepam。

欧元中国新药杂志。2006年3月,62(3):209 - 15所示。doi: 10.1007 / s00228 - 005 - 0071 - 1。Epub 2006年1月17日。

PubMed ID

16416305 (在PubMed

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文摘

摘要目的:葡萄柚汁(GFJ)抑制细胞色素P450 (CYP) 3 a4 CYP3A4的肠道壁,提高血药浓度增强基质的口服生物利用度。GFJ的影响在两个苯二氮安眠药、三唑仑(由CYP3A4代谢)和quazepam(由CYP3A4代谢和CYP2C9),确定在本研究中。方法:本研究包括四个独立试验中9名健康受试者服用0.25毫克三唑仑quazepam或15毫克,有或没有GFJ。每一试验都使用一个开放、随机、交叉设计试验之间的间隔超过2周。血样后立即获得24小时期间的管理每一剂量。药效的影响是由数字符号替换测试(DSST)和利用视觉模拟尺度。结果:GFJ增加了等离子体浓度的活性代谢物的三唑仑和quazepam quazepam, 2-oxoquazepam。曲线下的面积(AUC)(0-24)三唑仑显著增加了96% (p < 0.05)。quazepam的AUC(0-24)(+ 38%)和2-oxoquazepam(+ 28%)也增加;然而,这些增加的三唑仑没有显著不同。 GFJ deteriorated the performance of the subjects in the DSST after the triazolam dose (-11 digits at 2 h after the dose, p<0.05), but not after the quazepam dose. Triazolam and quazepam produced similar sedative-like effects, none of which were enhanced by GFJ. CONCLUSION: These results suggest that the effects of GFJ on the pharmacodynamics of triazolam are greater than those on quazepam. These GFJ-related different effects are partly explained by the fact that triazolam is presystemically metabolized by CYP3A4, while quazepam is presystemically metabolized by CYP3A4 and CYP2C9.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Quazepam	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Quazepam	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节