艾曲维林(TMC125)联合雷尼替丁和奥美拉唑在hiv阴性志愿者中的药代动力学研究。

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Scholler-Gyure M, Kakuda TN, De Smedt G, Vanaken H, Bouche MP, pepeters M, Woodfall B, Hoetelmans RM

艾曲维林(TMC125)联合雷尼替丁和奥美拉唑在hiv阴性志愿者中的药代动力学研究。

中国临床药物学杂志，2008年10月;66(4):508-16。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2008.03214.x。Epub 2008年4月25日

PubMed ID

18492125 (PubMed视图

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摘要

目的:Etravirine是一种下一代非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)，对野生型和NNRTI耐药HIV有活性。质子泵抑制剂和H(2)-拮抗剂常用于hiv阴性感染人群，药物-药物相互作用已被描述与其他抗逆转录病毒药物。本研究评价了稳态奥美拉唑和雷尼替丁对单剂量依曲维林药代动力学的影响。方法:在一项开放标签、随机、单向、三期交叉试验中，hiv阴性志愿者随机接受单剂量单独100 mg依曲维林(治疗a);11天，雷尼替丁每日150 mg(治疗B);和11天40 mg奥美拉唑q.d(治疗C)。单剂量100 mg依特维林在第2和第3个疗程的第8天同时使用。每一阶段间隔14天。结果:19名志愿者(7名女性)参与。当在稳态雷尼替丁存在的情况下给予单剂量艾曲维林时，与单独给药相比，艾曲维林AUC(last)和C(max)的最小二乘均值比(90%置信区间)分别为0.86(0.76,0.97)和0.94(0.75,1.17)。当给予稳态奥美拉唑时，这些值分别为1.41(1.22,1.62)和1.17(0.96,1.43)。 Co-administration of a single dose of etravirine and ranitidine or omeprazole was generally safe and well tolerated. CONCLUSIONS: Ranitidine slightly decreased etravirine exposure, whereas omeprazole increased it by approximately 41%. The increased exposure of etravirine when co-administered with omeprazole is attributed to CYP2C19 inhibition. Considering the favourable safety profile of etravirine, these changes are not clinically relevant. Etravirine can be co-administered with proton pump inhibitors and H(2) antagonists without dose adjustments.

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Etravirine	细胞色素P450 2C9	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节