口服抗凝剂治疗的药物基因学方面。

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米利塔鲁FC、Vesa SC、流行TR, Buzoianu广告

口服抗凝剂治疗的药物基因学方面。

J地中海生活。2015 Apr-Jun; 8 (2): 171 - 5。

PubMed ID

25866574 (在PubMed

]

文摘

原理:维生素K拮抗剂(VKA),华法林和苊香豆醇等,被广泛用于预防和治疗血栓栓塞疾病和他们的一些最常用的药物类型。他们的特点是狭窄的治疗指数和inter-individual或自身内在可变性的治疗。目的:建立多个遗传因素的影响在VKA疗效和不良反应。方法和结果:VKA根据其化学结构不同的新陈代谢:indandiones衍生品(fluindione)或香豆素衍生物(苊香豆醇,phenprocoumon或华法林)。他们大多是通过单氧酶在肝细胞代谢,细胞色素P450 2 c9 (CYP2C9),导致活动产品。编码CYP2C9基因多态性,其遗传变异与CYP2C9酶活性的差异。最重要的频率一般人群CYP2C9 * 2和CYP2C9 * 3。两个等位基因都与CYP2C9酶活性显著降低。VK环氧还原酶(VKOR)是一种VK代谢酶具有重要的作用。描述了各种VKORC1基因的多态性。 VKORC1*2 haplotype seems to be the most important in relation to the variability in response to VKA. DISCUSSIONS: Various studies have shown a relationship between the genotype and the mean warfarin maintenance dosing: in patients carrying 2C9*1/*2 alleles, the dose is reduced by 18-40% in patients carrying 2C9*2/*2 alleles, by 21-49% in patients carrying 2C9*1/*3 alleles. The A allele of the c.-1639G>A polymorphism in the VKORC1 gene is associated with the need for a lower dose of acenocoumarol in patients on anticoagulant therapy. ABBREVIATIONS: SNP = Single Nucleotide Polymorphism, VKA = vitamin K antagonists, C1 - VKORC1 = vitamin K epoxide reductase complex subunit, INR = International Normalized Ratio.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
双香豆素	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节