非竞争性抑制人类CYP2C9红景天体外由商业产品。

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星期四OKF Spigset O,荷雷姆B

非竞争性抑制人类CYP2C9红景天体外由商业产品。

Res教谕杂志》2017年8月,5 (4)。doi: 10.1002 / prp2.324。

PubMed ID

28805981 (在PubMed

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文摘

商业红景天(r . rosea)产品在人类曾证明CYP2C9抑制。本研究的目的是提供在体外抑制这个特定的数据交互和对相互作用的机制进行分类。另一个目的是研究乙醇对CYP2C9的体外影响活动。人类CYP2C9(野生型)隔绝baculovirus-infected细胞系统孵化0.8 mumol / L洛沙坦20分钟。Sulfaphenazole被用作积极控制。商业r . rosea产品“北极根”是用作测试抑制剂。形成CYP2C9-produced洛沙坦代谢物exp - 3174是由质/ MS方法进行验证。可能的机理(不可逆)抑制评估使用时间和NADPH-dependent抑制化验。动力学常数(公里,和Ki)计算从Lineweaver-Burk阴谋。抑制方式确定。CYP2C9抑制了“北极根”的IC50(提取浓度产生酶活性降低50%)19.2 + / - 2.7杯/毫升。 Inhibitor concentrations of 20 mug/mL and 40 mug/mL yielded Ki values of 16.37 mug/mL and 5.59 mug/mL, respectively. The Lineweaver-Burk plot showed noncompetitive inhibition mode. No time- or NADPH-dependent inhibition was observed. The presence of ethanol inhibited CYP2C9 activity in a concentration-dependent manner. In conclusion, the commercial R. rosea product "Arctic Root" demonstrated noncompetitive inhibition of CYP2C9 in vitro. Further work identifying the constituents responsible for this inhibition is needed.

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药物	酶	类	生物	药理作用	行动
乙醇	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节