醋酸甲羟孕酮的抑制作用对人类肝细胞色素P450酶。

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刘张JW, Y,李W,郝,杨L

醋酸甲羟孕酮的抑制作用对人类肝细胞色素P450酶。

欧元中国新药杂志。2006年7月,62 (7):497 - 502。doi: 10.1007 / s00228 - 006 - 0128 - 9。Epub 2006年4月28日。

PubMed ID

16645869 (在PubMed

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目的:甲孕酮(MPA),经常用于避孕和化疗,参与报告药物之间的相互作用与苯妥英(DDI)当co-administrated doxifluridine和环磷酰胺。为了澄清这种互动的机制,一个体外研究进行评估MPA的潜在抑制细胞色素P450 (CYP)的酶。方法:MPA在七cyp的抑制性影响,包括CYP1A2、体内CYP2A6基因表现,CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4,进行了在人类肝脏微粒体。时间和NADPH-dependent禁忌也测试了。DDI潜力预测根据[我]/ K(我)值。结果:MPA发现抑制CYP2C9和CYP3A4;半数抑制浓度(IC (50)) microM microM 16.1和31.5,分别。观察轻微抑制CYP1A2,体内CYP2A6基因表现,CYP2D6 CYP2C8和IC (50) microM超过100。MPA激活,而不是抑制CYP2E1展出。进一步研究显示,MPA显示非竞争性抑制CYP2C9和竞争性抑制CYP3A4 K (i)为9.0 microM microM 36名,分别。 In addition, MPA was not a mechanism-based inhibitor to any of seven isoforms tested. By using predicted concentration of MPA in liver, [I]/K ( i ) was estimated to be 0.24 and 0.06 for CYP2C9 and CYP3A4, respectively. The concentration of phenytoin co-administrated with MPA was calculated to increase by 24%. CONCLUSION: Based on our results, MPA can possibly cause clinically relevant DDI via the inhibition of CYP2C9.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
醋酸甲羟孕酮	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
醋酸甲羟孕酮	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节