潜在的pranlukast和扎鲁司人类肝细胞色素P450酶的抑制。

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刘KH、李YM铁城JH,金正日MJ,李党卫军,尹年,Cha IJ, Shin詹

潜在的pranlukast和扎鲁司人类肝细胞色素P450酶的抑制。

Xenobiotica。2004年5月,34 (5):429 - 38。doi: 10.1080 / 00498250410001691253。

PubMed ID

15370959 (在PubMed

]

文摘

1。潜在的扎鲁司抑制一些人类的细胞色素P450酶是众所周知的。然而,pranlukast扎鲁司的结构类似物,并没有被研究过。因此,抑制pranlukast潜力评估,与扎鲁司相比,一个已知的CYP2C9抑制剂,在体外微粒体孵化研究。2。pranlukast和扎鲁司显示适度抑制CYP2C9-catalysed甲苯磺丁脲4-methylhydroxylation,竞争性抑制甲苯磺丁脲4-methylhydroxylation估计意思是K (i)值为3.82 + / - 0.50和5.86 + / - 0.08 microM,分别。3所示。Pranlukast没有影响CYP2C19-catalysed S-mephenytoin 4羟基化或CYP3A4-catalysed咪达唑仑1-hydroxylation。然而,扎鲁司显示轻微抑制这些反应。无论是pranlukast还是扎鲁司抑制CYP1A2-catalysed非那西汀O-deethylation, CYP2D6-catalysed右美沙芬O-demethylation或CYP2E1-catalysed chlorzoxazone 6-hydroxylation。 4. The results suggest that like zafirlukast, pranlukast also has the potential moderately to inhibit CYP2C9-catalysed tolbutamide 4-methylhydroxylation. Therefore, the inhibitory potential of pranlukast should be considered when it is co-administered with CYP2C9 substrates with narrow therapeutic ranges (e.g. S-warfarin, phenytoin).

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Pranlukast	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
扎鲁司	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节