体外评价潜在的药物之间的相互作用与ticagrelor:细胞色素P450反应表现型,抑制,感应,微分动力学。

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周D,安德森结核病,格林西南

体外评价潜在的药物之间的相互作用与ticagrelor:细胞色素P450反应表现型,抑制,感应,微分动力学。

药物金属底座Dispos。2011年4月,39 (4):703 - 10。doi: 10.1124 / dmd.110.037143。Epub 2010年12月22日。

PubMed ID

21177984 (在PubMed

]

文摘

Ticagrelor口头管理,抗血小板剂抑制ADP的凝血作用的血小板通过得罪P2Y受体(12)。Ticagrelor是一个可逆绑定直接的P2Y(12)拮抗剂,不需要代谢激活来实现其抗血小板效果。CYP3A4和CYP3A5酶主要负责ticagrelor活跃的和不活跃的代谢产物的形成,AR-C124910XX AR-C133913XX。明显的K在人类肝微粒体(m)值27.0和38.8妈妈,与V (max) 730年和417年的值pmol /分钟/ mg AR-C124910XX AR-C133913XX,分别。Ticagrelor适度抑制CYP2C9活动在人类肝微粒体的IC(50) 10.5妈妈,虽然表现出很少或没有抑制CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1。在人类肝微粒体,ticagrelor抑制咪达唑仑4-hydroxylation IC(50)为8.2妈妈,当激活1咪达唑仑的羟基化。与重组酶的研究表明,细胞色素b(5)和CYP3A4交互扮演了一个重要的角色在这个微分动力学行为。评估的新人类肝细胞浓度20妈妈,ticagrelor不是CYP1A2和CYP3A4的诱导物。尽管ticagrelor展出CYP2B6和CYP2C9感应的倾向,其可能造成药物的相互作用通过这些酶的诱导是低当其暴露在治疗剂量。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Ticagrelor	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
Ticagrelor	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 诱导物	细节