CYP2C9基因多态性对flurbiprofen体外的新陈代谢。

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夏王L,保SH,潘PP、MM,陈MC,梁BQ戴DP, Cai JP,胡锦涛GX

CYP2C9基因多态性对flurbiprofen体外的新陈代谢。

药物开发制药。2015;41 (8):1363 - 7。doi: 10.3109 / 03639045.2014.950274。Epub 2014年8月21日。

PubMed ID

25144335 (在PubMed

]

文摘

CYP2C9是一个重要的细胞色素P450酶家族的成员,和57细胞色素P450 2 c9等位基因曾被报导过。检查CYP2C9酶活性的等位基因,动力学参数为4的-hydroxyflurbiprofen测定使用重组人类p450 CYP2C9从昆虫细胞微粒体Sf21携带野生型CYP2C9 * 1和其他变体。结果表明,大部分的变异酶活性的降低与野生型相比以前的研究报道,而其中一些酶活性增加,而不是依照先前的研究。必威国际app的36个测试CYP2C9等位基因亚型,两个变量(CYP2C9 * 53和CYP2C9 * 56)显示内在间隙价值高于野生型蛋白,特别是对CYP2C9 * 56,表现出更高的内在间隙(197.3%)相对于野生型CYP2C9 * 1,而其余33 CYP2C9等位基因亚型表现出显著减少间隙值(从0.6到83.8%)相比,CYP2C9 * 1。这项研究提供了最全面的数据公布CYP2C9酶活动的变异在中国人口对常用的非甾体抗炎药物,flurbiprofen (FP)。测试结果表明,大部分的稀有等位基因减少CYP2C9变异对FP羟基化催化活性的体外。这是第一次报告的所有这些稀有等位基因FP代谢为进一步的临床研究提供基本数据CYP2C9 FP体内新陈代谢的等位基因。

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药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Flurbiprofen	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节