阿米卡星:使用、阻力和抑制的前景。

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拉米雷斯女士,Tolmasky我

阿米卡星:使用、阻力和抑制的前景。

分子。2017年12月19日,22 (12)。pii: molecules22122267。doi: 10.3390 / molecules22122267。

PubMed ID

29257114 (在PubMed

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文摘

氨基糖甙类抗生素是一组使用自1940年代主要治疗广泛的细菌感染。主要的耐药机制对这些抗生素是由aminoglycoside-modifying酶,酶改性分为acetyl-transferases、磷酸转移酶和nucleotidyltransferases。为了克服这个问题,新的半合成氨基糖甙类是在70年代开发的。使用最广泛的半合成的氨基糖苷类是阿米卡星,这是大多数氨基糖苷类修饰酶耐火材料。阿米卡星是合成了酰化与l - (-) -gamma-amino-alpha-hydroxybutyryl侧链的颈- 1氨基deoxystreptamine一半卡那霉素a主要阿米卡星耐药机制中发现诊所乙酰化的氨基糖苷类6 ' -N-acetyltransferase Ib型(AAC (6) Ib),一种酶编码的基因整合子中,转座子,质粒,和革兰氏阴性细菌的染色体。许多工作的重点是发现策略来中和AAC的作用(6)ib和阿米卡星的延长使用寿命。小分子以及复合物ionophore-Zn(+ 2)或铜(+ 2)被发现抑制乙酰化反应和诱导表型转换在细菌敏感性窝藏aac (6) ib基因。提前plazomicin,一种新的半合成氨基糖苷类的发展阶段,将有助于新的兴趣这种抗生素。

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阿米卡星