抑制集落刺激因子- 1受体(c-Fms)磷酸化的酪氨酸激酶在转染细胞abt - 869和其他酪氨酸激酶抑制剂。

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马克特郭J, PA,考尔乔戴Y,皮斯LJ, Michaelides先生,Davidsen SK,格拉泽KB

抑制集落刺激因子- 1受体(c-Fms)磷酸化的酪氨酸激酶在转染细胞abt - 869和其他酪氨酸激酶抑制剂。

摩尔癌症其他。2006年4月,5(4):1007 - 13所示。

PubMed ID

16648572 (在PubMed

]

文摘

数的性质研究了多目标受体酪氨酸激酶抑制剂的抑制集落刺激因子- 1受体(CSF-1R)信号。结构新颖,多目标酪氨酸激酶抑制剂(abt - 869),伊马替尼(STI571),目前在临床开发和四个化合物(CHIR258 AG013736湾43 - 9006,和SU11248)测试CSF-1R信号抑制的酶和细胞化验。abt - 869显示的CSF-1R抑制酶和细胞化验(IC50s < 20 nmol / L)。与以前的报告,我们发现,伊马替尼对人类活动在化验CSF-1R submicromolar浓度。在酶化验,我们发现抑制CSF-1R abt - 869和伊马替尼与ATP,竞争与Ki 3和120 nmol / L值,分别。CSF-1R SU11248是一个强有力的抑制剂的酶测定(IC50 = 7 nmol / L)和抑制受体磷酸化细胞试验(IC50 = 61 nmol / L)。AG013736也是一个强有力的抑制剂的CSF-1R化验(酶,IC50 = 16 nmol / L;细胞,IC50 = 21 nmol / L),而海湾43 - 9006是有效减少酶测定(IC50 = 107 nmol / L)比在细胞系统(IC50 = 20 nmol / L)。相比之下,我们发现CHIR258较不活跃的细胞试验(IC50 = 535 nmol / L)相对于其酶的效力(IC50 = 26 nmol / L)。这些结果显示使用细胞化验证实铅化合物和药物的抑制活动候选人,如abt - 869,对原位CSF-1R蛋白质。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Linifanib

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
舒尼替	巨噬细胞集落刺激因子1受体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
巨噬细胞集落刺激因子1受体	P07333	细节