代谢物的变化HT-29异种移植肿瘤后HIF-1alpha抑制与px - 478 MR光谱学研究的体内和体外。

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代谢物的变化HT-29异种移植肿瘤后HIF-1alpha抑制与px - 478 MR光谱学研究的体内和体外。

NMR 11月生物医学。2005;18 (7):430 - 9。

PubMed ID

16206237 (在PubMed

]

文摘

低氧诱导转录因子(HIF-1alpha)在肿瘤发展过程中扮演着重要的角色。px - 478是一个实验性的已知抗癌药物抑制HIF-1alpha在实验肿瘤。本研究的目的是确定MRS-visible代谢生物标记px - 478 I / II期临床试验前的反应。Single-voxel体内局部(1)H光谱得到从HT-29肿瘤异种移植前和治疗后24 H单一剂量的px - 478。的水溶性和亲脂性的代谢物也检查了体外(1)H和P(31)光谱峰鉴别和审问的底层生物化学反应。总胆碱(tCho)共振明显减少体内12和24小时后治疗与px - 478,这是证实了高分辨率(1)h和太太(31)P在非水提取物,显著减少心磷脂,PtdEtn(磷脂酰乙醇胺)和PtdI(磷脂酰肌醇)在回应px - 478。尽管有趋势减少乳酸(脂)共鸣体内和体外,这些变化并不显著。这与体外抑制葡萄糖消耗和乳酸生产HT-29 px - 478的细胞。tCho的重要的和健壮的变化已经确定这是一个潜在的药物反应(1)H MRS-visible生物标志物体内虽然高分辨率光谱表明,GPC, PC, myoI, PE、GPE、CL, PtdEtn和PtdI潜在生物标志物体外反应。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

px - 478