用于治疗急性疼痛的舒芬太尼舌下片的药代动力学特性。

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费世民，张鹏，和田DR，达汉A，帕尔默PP

用于治疗急性疼痛的舒芬太尼舌下片的药代动力学特性。

麻醉学。2018年5月;128(5):943-952。doi: 10.1097 / ALN.0000000000002145。

PubMed ID

29498947 (PubMed视图

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摘要

背景:在许多医疗监督环境中，治疗中重度急性疼痛的理想产品属性是起效快和不需要静脉注射的给药途径。描述了含15或30微克舒芬太尼的舌下给药片剂的药代动力学特征。方法:血液样本取自健康受试者(4项研究，122名受试者)和患者(7项研究，944名患者)。在健康受试者中进行的研究确定了生物利用度、细胞色素P450 3A4的抑制作用以及单次和每小时舌下剂量的血药浓度分布。对患者的研究评估了体重、年龄、性别和器官损伤对表观清除率的影响。采用非区室和混合效应人口方法。结果:单片舌下片的生物利用度为52%，重复给药后降低至35%。酮康唑(CYP3A4抑制剂)使最大血药浓度增加19%，曲线下面积增加77%。单次30微克给药后，血浆浓度在30分钟内达到公布的舒芬太尼镇痛阈值(24 pg/ml)，在1小时达到峰值，然后低于治疗浓度约3小时。随着每小时给药，血浆浓度在第五次给药时趋于稳定。浓度在1次给药(2.5 +/- 0.85 h)和12次给药(2.5 +/- 0.72 h)后从最大值下降50%的时间相似。清除率随体重增加而增加，随年龄增加而减少，且不受肾或肝损害的影响。 CONCLUSIONS: The time course of a single 30-microg dose was consistent with onset of analgesia and redosing frequency observed in clinical trials. Sublingual sufentanil tablets provide the opportunity to noninvasively and rapidly treat moderate-to-severe pain in a monitored setting.

引用本文的药物库数据

药物

舒芬太尼

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
舒芬太尼	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节