建模的大脑D2受体occupancy-plasma浓度与一种新型抗精神病药物的关系,YKP1358,在健康的志愿者使用串行PET扫描。

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Lim KS, Kwon JS,张成泽IJ Jeong JM,李JS, Kim HW Kang WJ,金小秋司法院,金正日E, Yoo SY,胫骨SG, KS

建模的大脑D2受体occupancy-plasma浓度与一种新型抗精神病药物的关系,YKP1358,在健康的志愿者使用串行PET扫描。

81年2月中国新药杂志。2007;(2):252 - 8。

PubMed ID

17259948 (在PubMed

]

文摘

YKP1358是一种新型的5 -羟色胺(5 -(2))和多巴胺(D(2))拮抗剂,在临床前研究中,适合一般的非典型抗精神病药物。我们进行了D(2)受体与YKP1358入住率研究在健康志愿者使用正电子发射断层扫描(PET)的D(2)受体入住率YKP1358并描述其血浆药物浓度的关系。单剂量口服,平行组,剂量递增(100、200和250毫克)研究在10与宠物的健康男性志愿者进行放射性示踪剂(11)C raclopride。纹状体的D(2)受体入住率是测量pre-dose, 2、5、10 h后YKP1358管理。连续血液样本被等离子YKP1358浓度的测量。D(2)受体入住率YKP1358增加到53 - 83%在2 h,然后下降之后,从40 - 64%在5 h 20 - 51% 10 h。YKP1358 dose-plasma浓度关系表现出广泛的可变性,但等离子体浓度之间有良好的关系和D(2)受体入住率很好预测的乙状结肠E (max)模型用非线性混合效应模型。据我们所知,这是第一个研究血浆浓度之间的关系和D(2)受体的生物标志物入住率是使用非线性混合效应模型建模。预计这些结果将有助于评估后续研究的初始剂量YKP1358达到治疗所需有效范围的D(2)受体入住率。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

ykp - 1358

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
ykp - 1358	多巴胺D2受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节