这部小说Aminomethylcycline Omadacycline高特异性的初级Tetracycline-Binding网站细菌核糖体。

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这部小说Aminomethylcycline Omadacycline高特异性的初级Tetracycline-Binding网站细菌核糖体。

抗生素(巴塞尔)。2016年9月22日,5 (4)。pii: antibiotics5040032。doi: 10.3390 / antibiotics5040032。

PubMed ID

27669321 (在PubMed

]

文摘

Omadacycline是aminomethylcycline抗生素与强有力的活动对许多革兰氏阳性和革兰氏阴性致病菌,主要包括菌株携带射流和核糖体保护阻力因素。这使得它成为了一个有前途的候选人治疗严重的传染病。Omadacycline抑制细菌蛋白质的生物合成和与四环素绑定到核糖体竞争。与70年代核糖体的交互,因此,详细分析并与tigecycline和四环素。所有三种抗生素是由突变抑制调节抗四环素的16 s rRNA Brachyspira hyodysenteriae,幽门螺杆菌,支,丙酸菌属曼秀雷敦。化学探测与硫酸二甲酯和芬顿解理与铁(II)配合物的四环素衍生物显示每个抗生素与核糖体以特殊的方式进行交互。x射线晶体学之前显示一个主要为四环素在核糖体结合位点和五个二级网站。这里分析了四环素与主站点,四环素也有两个二级网站。此外,每个导数显示一组独特的16 s rRNA的非特异性相互作用。

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药物

Omadacycline