氯吡格雷的体外相互作用及其水解物与OCT1 OCT2 OAT1。

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李L F,歌你,王K, L,吴X,周H,夏Z,江H

氯吡格雷的体外相互作用及其水解物与OCT1 OCT2 OAT1。

Int J制药。2014年4月25日,465 (2):5 - 10。doi: 10.1016 / j.ijpharm.2014.02.003。Epub 2014年2月11日。

PubMed ID

24530383 (在PubMed

]

文摘

氯吡格雷(CP)是由cyp代谢活性代谢物,或由酯酶水解氯吡格雷羧酸盐(CPC)在肝脏,和共产党部分从尿液中排出。因此,本研究的目的是评估CP和共产党的交互与有机阳离子转运体1 (OCT1)(肝脏),和中国共产党与有机阳离子转运蛋白2 (OCT2)和有机阴离子转运蛋白1 (OAT1)(肾)。CP和共产党抑制1-methyl-4-phenylpyridinium的吸收(MPP)(+)和二甲双胍,典型基质OCT1, MDCK-hOCT1细胞较低的集成电路(5)(0)(0.307 - -14.0妈妈)。共产党(100妈妈)减少MPP的吸收(+)和二甲双胍由OCT2 MDCK-hOCT2细胞控制的60.8%和33.6%,中国共产党(500妈妈)的吸收减少6-carboxyfluorescein (6-CFL)和para-aminohippuric酸(PAH),基质OAT1, MDCK-hOAT1细胞控制的64.6%和79.4%。CP和共产党也发现抑制OCT1基质的其他药物,如拉米夫定、金刚烷胺,与集成电路(5)MDCK-hOCT1细胞(0)1.97 - -4.15的妈妈,除了中国共产党对金刚烷胺(IC(5)(0) > 100妈妈)。CP和共产党拉米夫定吸收的抑制主要鼠肝细胞也证实的集成电路(5)(0)2.91和1.25妈妈,分别。此外,CP和共产党没有基质OCT1 OCT2,而中国共产党是一个衬底的OAT1 5.61公里的妈妈。总之,CP和中国共产党是强烈的OCT1抑制剂,但弱OCT2抑制剂和OAT1,中共是一个高亲和力OAT1衬底。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
金刚烷胺	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
氯吡格雷	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
氯吡格雷	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节