有机阳离子转运蛋白OCT1 2和3调解的高亲和性运输的诱变至关重要的染料ethidium肾脏近端小管。

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李工作,Reichold M, Edemir B, Ciarimboli G,带有愤怒R, Koepsell H, Thevenod F

有机阳离子转运蛋白OCT1 2和3调解的高亲和性运输的诱变至关重要的染料ethidium肾脏近端小管。

杂志肾杂志。2009年6月,296 (6):F1504-13。doi: 10.1152 / ajprenal.90754.2008。Epub 2009年4月8日。

PubMed ID

19357179 (在PubMed

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文摘

带正电的荧光染料ethidium (Et(+))和propidium (Pr(2 +))被广泛用作DNA和坏死标记。等(+)细胞毒性和诱变。polyspecific有机阳离子转运蛋白OCT1 (SLC22A1) OCT2 (SLC22A2)和OCT3 (SLC22A3)调解产生电的易化扩散的小(< = 500 Da)有机阳离子与广泛的特异性。在人类中,由肾脏近端小管基底OCT2调和吸收(PT),而在啮齿动物OCT1/2。在小鼠肾、灌注等(+)主要积累在S2和S3 PT的片段,但不是公关(2 +)。在人类细胞稳定overexpressing 10月(hOCTs),观察Et(+)吸收值K (m)为0.8 + / - 0.2 microM (hOCT1) 1.7 + / - 0.5 microM (hOCT2)和2.0 + / - 0.5 microM (hOCT3),而公关(2 +)没有运输。积累等(+)是由10月底物抑制奎宁,3-methyl-4-phenylpyridinium (MPP(+)),西咪替丁、四乙铵(茶(+))。hOCT1和hOCT2 MPP的IC(50)值(+),茶(+),西咪替丁高于先前测试运输基质的抑制。对于hOCT2,抑制Et MPP(+)(+)的吸收和西咪替丁具有竞争力。Et(+)也抑制交通0.1 microM [(3) H]所有hOCT MPP(+)的亚型与IC(50)值在0.4和1.3之间microM hOCT1-mediated吸收MPP的抑制Et(+)(+)的竞争力。 In Oct1/2(-/-) mice, Et(+) uptake in the PT was almost abolished. The data demonstrate that Et(+) is taken up avidly by the PT, which is mediated by OCT1 and/or OCT2. Considering the high affinity of OCTs for Et(+) and their strong expression in various organs, strict safety guidelines for Et(+) handling should be reinforced.

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