评估transporter-mediated herb-drug交互da - 9801的潜力,一个标准化的薯蓣属提取物对糖尿病神经病变,在人类体外和老鼠体内。

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评估transporter-mediated herb-drug交互da - 9801的潜力,一个标准化的薯蓣属提取物对糖尿病神经病变,在人类体外和老鼠体内。

BMC补充交错的地中海。2014年7月17日,14:251。doi: 10.1186 / 1472-6882-14-251。

PubMed ID

25034211 (在PubMed

]

文摘

背景:药物转运蛋白扮演重要角色在吸收,分布,和消除的药物,从而,调节药物疗效和毒性。越来越多使用保利制药、并发管理草药提取物调节运输活动用药物可以导致严重的不良反应。因此,预测和评价潜在药物之间的相互作用是非常重要的在诊所和药物开发过程。da - 9801组成的混合提取Dioscoreae根茎和薯蓣属培牧野,是一种新的标准化提取目前评估糖尿病周围神经病变的二期临床研究。方法:抑制效应的da - 9801运输功能的有机阳离子转运体(10月)1,OCT2,有机阴离子转运蛋白(OAT) 1, OAT3,有机阴离子运输多肽(OATP) 1 b1, OATP1B3, 22 (P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)或LLC-PK1 HEK293细胞进行调查。da - 9801的药物动力学的影响相关底物药物的转运蛋白还研究了在老鼠体内。结果:da - 9801抑制体外OCT1运输活动,OCT2, OAT3,和OATP1B1 IC50值为106,174,48.1,和273杯/毫升,分别,而其他转运蛋白没有被300杯/毫升da - 9801。调查是否这种抑制作用的da - 9801 OCT1, OCT2,和OAT3能改变底物在体内的药物动力学,我们测量了西咪替丁的药物动力学,OCT1衬底,OCT2, OAT3,呋喃苯胺酸,OAT1生长的基质和OAT3合并施打da - 9801的单剂量口服1000毫克/公斤。Pre-dose da - 9801 5分钟或2小时前西咪替丁政府减少Cmax西咪替丁的老鼠。然而,da - 9801等参数并不影响消除半衰期,间隙,或由尿排出量,表明它没有抑制消除西咪替丁的过程,这是由OCT1, OCT2, OAT3。 Moreover, DA-9801 did not affect the pharmacokinetic characteristics of furosemide, as evidenced by its unchanged pharmacokinetic parameters. CONCLUSION: Inhibitory effects of DA-9801 on OCT1, OCT2, and OAT3 observed in vitro may not necessarily translate into in vivo herb-drug interactions in rats even at its maximum effective dose.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
西咪替丁	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节