有机阳离子转运体1 (OCT1 / mOct1)是本地化的顶端膜Caco-2单层细胞和肠上皮细胞。

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汉TK,埃弗雷特RS,普氏WR, Ng厘米,肋CL,这KL, Thakker博士

有机阳离子转运体1 (OCT1 / mOct1)是本地化的顶端膜Caco-2单层细胞和肠上皮细胞。

摩尔杂志。2013年8月,84 (2):182 - 9。doi: 10.1124 / mol.112.084517。2013年5月16日Epub。

PubMed ID

23680637 (在PubMed

]

文摘

有机阳离子转运蛋白(10月)溶质载体22转运蛋白家族的成员,参与吸收、分布和排泄的有机阳离子。OCT3本地化在肠上皮细胞的顶端(美联社)膜,但文学模糊的关于OCT1 (mOct1)本地化,一些证据表明基底(提单)定位在人类和小鼠肠上皮细胞。这是我们初步结果显示AP与本地化的OCT1 Caco-2细胞层,建立了模型的人类肠道上皮细胞。因此,本研究旨在确定OCT1的本地化(mOct1) Caco-2细胞,和人类和小鼠肠上皮细胞。功能研究使用OCT1-specific基质喷他脒显示,Caco-2 transporter-mediated美联社但不是提单吸收细胞和人类和小鼠肠道组织。OCT1抑制减少美联社喷他脒的大约50%在所有三个系统对提单吸收没有影响。短发卡rna介导OCT1击倒Caco-2细胞AP喷他脒的下降约50%,但没有改变提单吸收。疣状和共焦显微镜在所有三个系统确认美联社本地化OCT1 (mOct1)。我们的研究明确显示AP膜定位OCT1 (mOct1) Caco-2细胞和人类和小鼠小肠。这些结果非常重要,因为他们需要重新解释之前的药物代谢和药物之间的相互作用研究,结论是假设提单的本地化OCT1肠上皮细胞。 Most importantly, these results will require revision of the regulatory guidance for industry in the United States and elsewhere because it has stated that OCT1 is basolaterally localized in enterocytes.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
去郁敏	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
雷尼替丁	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节