涉及多个药物转运蛋白在恩替卡韦的肾分泌。

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马杨X, Z,周年代,翁Y, Lei H,江曾年代,李L H

涉及多个药物转运蛋白在恩替卡韦的肾分泌。

Antimicrob代理Chemother。2016年9月23日,60 (10):6260 - 70。doi: 10.1128 / AAC.00986-16。打印2016年10月。

PubMed ID

27503646 (在PubMed

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文摘

恩替卡韦(ETV)是一个一线抗病毒剂治疗慢性乙型肝炎病毒感染。肾排泄的主要消除ETV的道路,在管状分泌起关键作用。然而,分泌机制尚未阐明。我们推测,肾脏转运蛋白介导ETV的分泌。因此,我们的研究的目的是阐明转运蛋白有助于肾ETV处置。我们的研究结果显示,ETV(50妈妈)显著减少探针底物的积累MDCK细胞稳定表达人类多种药物和毒素排出挤压蛋白质(hMATE1/2-K),有机阳离子转运蛋白2 (hOCT2),肉碱/有机阳离子转运蛋白(hOCTNs)和增加底物积累在细胞转染多种resistance-associated蛋白2 (hMRP2)或多药耐药性蛋白1 (hMDR1)。此外,ETV被证明是上述转运蛋白的底物。在transwell研究中,ETV的运输MDCK-hOCT2-hMATE1显示不同的方向从提单(hOCT2)美联社(hMATE1)和ETV的细胞积累细胞表达hMATE1大幅低于mock-treated细胞。ETV的积累在小鼠原发性肾小管细胞显然是影响有机阴离子转运蛋白抑制剂1/3 (Oat1/3) Oct2 Octn1/2, Mrp2。因此,肾吸收ETV可能由OAT1/3和OCT2而流出是由配偶,凋亡,MRP2, OCTN1/2可能参与肾脏分泌和重吸收。

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药物转运蛋白

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丙磺舒	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节