有机阳离子转运蛋白OCT1和OCT2确定拉米夫定在艾滋病病毒感染者的CD4细胞的积累。

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荣格N,莱曼C, Rubbert Schomig E, Fatkenheuer G,哈特曼P, Taubert D

有机阳离子转运蛋白OCT1和OCT2确定拉米夫定在艾滋病病毒感染者的CD4细胞的积累。

感染。2013年4月,41 (2):379 - 85。doi: 10.1007 / s15010 - 012 - 0308 - 8。Epub 2012年8月9日。

PubMed ID

22875535 (在PubMed

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目的:确定因素决定的抗逆转录病毒药物浓度在CD4细胞是重要的改善治疗效果。实验模型表明,核苷逆转录酶抑制剂拉米夫定运输由有机阳离子转运蛋白1和2(分别OCT1和OCT2)。这里,我们测试是否OCT1和OCT2导致拉米夫定的吸收为本地CD4细胞的人类免疫缺陷病毒(HIV)来华的个人。方法:CD4细胞获得的非活性细胞排序从35个人与hiv - 1感染与拉米夫定孵化(10妈妈,30分钟)和细胞内三磷酸浓度的拉米夫定及其活性代谢物拉米夫定是由液相色谱串联质谱分析。OCT1和OCT2 mRNA的表达是衡量定量实时聚合酶链反应(PCR)。OCT2-transfected CD4细胞模型建立了机械的调查。结果:细胞内三磷酸浓度的拉米夫定及其活性代谢物拉米夫定显示强烈的相互线性相关性和CD4 mRNA表达OCT1和OCT2 (r > 0.80)。Coincubation蛋白酶抑制剂(例如,奈非那韦)抑制OCT1和OCT2减少细胞内三磷酸浓度的拉米夫定、拉米夫定。孵化的CD4细胞健康的捐赠者转染OCT2表达载体产生拉米夫定、拉米夫定三磷酸的浓度增加。结论:我们的研究表明一个角色OCT1和OCT2拉米夫定的细胞积累在感染艾滋病毒的人。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
奈非那韦	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节