grapiprant估计药物动力学和生物利用度,一种新型选择性前列腺素E2受体拮抗剂,口服后在禁食和喂狗。

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Lebkowska-Wieruszewska B, Barsotti G, Lisowski Gazzano,欧文H, Giorgi M

grapiprant估计药物动力学和生物利用度,一种新型选择性前列腺素E2受体拮抗剂,口服后在禁食和喂狗。

N Z兽医j . 2017年1月,65(1):19号。doi: 10.1080 / 00480169.2016.1241727。Epub 2016年10月19日。

PubMed ID

27691904 (在PubMed

]

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目的:评估食物摄入的药物动力学的影响grapiprant口服2毫克/公斤,并评估其在狗的口服生物利用度。方法:8个健康女性的拉布拉多寻回犬狗,4到10岁。在最初的试验两只狗被服用0.5毫克/公斤I / V丸grapiprant溶解在乙醇。在第二次试验中,六只狗被分配到两个治疗组,使用随机交叉设计,并得到了2毫克/公斤grapiprant口头,纯粉,禁食12小时后或后美联储。收集血液样本后36小时在预先指定的时间管理,和等离子体浓度的grapiprant决定使用高效液相色谱法进行验证。结果:I / V后政府在两只狗终端半衰期为5.30和6.06小时,间隙是444和476毫升/小时/公斤,分布和体积是3642和3883毫升/公斤。与禁食狗相比,口服喂狗导致减少血浆峰浓度中位数(1598 vs 614 ng / mL)和延迟时间中位数的峰值浓度(1.0 vs 3.0小时)。估计生物利用度在禁食和喂狗是59.1%和111.9,分别。在等离子体浓度grapiprant口服后,在美联储或禁食狗,仍高于164 ng / mL长达6小时。这个浓度估计所需的最小有效浓度控制疼痛的狗。结论和相关性:口服2毫克/公斤grapiprant美联储和禁食狗导致不同的药物动力学的药物,但没有影响等离子体浓度时的长度超过了理论有效浓度。 Further studies are necessary to verify these findings using pharmacokinetic-pharmacodynamic studies and in clinical subjects.

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药物

Grapiprant