grapiprant药理学,小说EP4拮抗剂:受体结合,功效在啮齿动物术后疼痛模型中,和剂量估算控制疼痛的狗。

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Nagahisa,时候T

grapiprant药理学,小说EP4拮抗剂:受体结合,功效在啮齿动物术后疼痛模型中,和剂量估算控制疼痛的狗。

J兽医杂志。2017年6月,40 (3):285 - 292。doi: 10.1111 / jvp.12349。Epub 2016年9月6日。

PubMed ID

27597397 (在PubMed

]

文摘

Grapiprant piprant类是一种镇痛和抗炎药,2016年3月通过FDA的兽医中心控制疼痛和炎症相关的骨关节炎(OA)的狗。Grapiprant函数作为选择性EP4受体的拮抗剂,四分之一的前列腺素E2 (PGE2)受体亚型。EP4受体介导PGE2引起痛觉,grapiprant已经被证明可以减少疼痛在几个大鼠炎性疼痛模型。也有效地减少痛苦与OA在人类中,为其提供证据的作用机制在这些物种。估计狗功效之间的剂量的1.3和1.7毫克/公斤,甲基纤维素悬浮液,卖方一天一次,预测是基于计算的相对亲和力grapiprant狗,老鼠,和人类EP4受体,血清蛋白结合,有效剂量的鼠模型中定义的疼痛和炎症,和人类的临床研究。这项研究的结果指导试点研究的剂量进行测试和演示剂量效果预测方法的有效性。批准商业平板剂量的grapiprant是2毫克/公斤每天一次控制疼痛和炎症与OA的狗。

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Grapiprant