检测和量化的选择性EP4受体拮抗剂cj - 023423 (grapiprant)犬血浆与spectrofluorimetric高效液相色谱检测。

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维托V,沙巴,李港元,欧文H, Poapolathep, Giorgi M

检测和量化的选择性EP4受体拮抗剂cj - 023423 (grapiprant)犬血浆与spectrofluorimetric高效液相色谱检测。

J制药生物医学肛门。2016年1月25日,118:251 - 258。doi: 10.1016 / j.jpba.2015.11.004。Epub 2015年11月7日。

PubMed ID

26580822 (在PubMed

]

文摘

Grapiprant,一种新型药物活性成分,作为选择性EP4生理配体的受体拮抗剂前列腺素E2 (PGE2)。目前正在开发用于人类和狗的控制与骨关节炎疼痛和炎症相关。本研究的目的是开发一个简单的和敏感的方法量化grapiprant犬血浆犬病人和应用方法。几个参数,提取和检测方法进行评估。最后一个流动相由ACN: AcONH4 (20 mM)的解决方案,pH值4 (70:30,v / v) 1毫升/分钟的流量。grapiprant洗脱,以权力平等主义的模式(胃复安)进行了通过Synergi Polar-RP 80分析柱(150毫米x 4.6毫米)。最好的激发和发射波长是320和365海里,分别。Grapiprant从血浆中提取使用CHCl3,给经济复苏为88.1 + / - 10.22%,下限的量化(LLOQ) 10 ng / mL。该方法验证线性、检测极限(LOD), LLOQ,选择性,准确度和精密度,提取复苏,稳定,和实验室内部交叉验证,根据国际准则。色谱运行在特定的无干扰峰分析物的保留时间,HPLC-MS实验证实了。 In conclusion, this was a simple and effective method using HPLC-FL to detect grapiprant in plasma, which may be useful for future pharmacokinetic studies.

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药物

Grapiprant