基因变异的有机阳离子转运体1 (OCT1)和OCT2显著降低拉米夫定吸收。

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蔡可、歌曲

基因变异的有机阳离子转运体1 (OCT1)和OCT2显著降低拉米夫定吸收。

Biopharm药物Dispos。2012年4月,33 (3):170 - 8。doi: 10.1002 / bdd.1783。Epub 2012年3月17日。

PubMed ID

22415520 (在PubMed

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文摘

研究试图探讨遗传变异的影响OCT1 (OCT1-P283L和-P341L)和OCT2 (OCT2-T199I -T201M和-A270S),在韩国的人口被确定,运输的拉米夫定在体外和比较OCT1的衬底依赖效应与1-methyl-4-phenylpyridinium OCT2变异(MPP +)、四乙基铵(茶)、二甲双胍和拉米夫定作为这些转运蛋白基质。当拉米夫定的交通动力学在卵母细胞吸收overexpressing OCT1 OCT2野生型(WT)和变异蛋白质测定,拉米夫定吸收由OCT1-WT饱和,吸收减少在卵母细胞表达OCT1-P283L OCT1-WT -P341L变体相比。在卵母细胞表达的克林特·拉米夫定OCT1-P283L与OCT1-WT相比下降了85.1%,而这是在卵母细胞表达OCT1-P341L下降了48.7%。拉米夫定的克林特·卵母细胞表达OCT2-T199I -T201M -A270S下降了86.2%,88.9%和73.6%,分别与OCT2-WT相比。当比较不同基质如MPP +、茶、二甲双胍和拉米夫定,OCT1基因多态性对其吸收的影响并不相同。然而,相反的情况下OCT1, MPP +的吸收,茶,二甲双胍和拉米夫定在卵母细胞表达OCT2-T199I -T201M -A270S变异是在卵母细胞表达OCT2-WT相比显著降低。总之,遗传变异的影响OCT1和OCT2 MPP +的吸收,substrate-dependent茶、二甲双胍和拉米夫定。

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药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
拉米夫定	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节