α -2肾上腺素受体拮抗剂米氮平、米安色林和咪唑嗪对去甲肾上腺素能和血清素能传递的调节差异。

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de Boer TH, Nefkens F, van Helvoirt A, van Delft AM

α -2肾上腺素受体拮抗剂米氮平、米安色林和咪唑嗪对去甲肾上腺素能和血清素能传递的调节差异。

中华药理学杂志;1996;27(2):562 - 562。

PubMed ID

8627567 (PubMed视图

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摘要

三种具有α -2肾上腺素能受体拮抗特性的化合物:米氮平(Org 3770;采用微透析法测定自由活动大鼠海马去甲肾上腺素能和血清素能的传递。二羟基苯基乙酸(DOPAC)作为去甲肾上腺素能突触前活动的相关性进行了测量。注射1 μ m河豚毒素使细胞外血清素(5-HT)和多巴胺含量分别降低65%和40%。5-羟色氨酸(25 mg/kg s.c)使细胞外5-HT增加500%，而8-羟基-2-(二正丙胺)四溴化萘(0.5 mg/kg s.c)使细胞外5-HT释放减少60%。Prazosin将5-羟色胺释放降低至基线的60%，与α -1介导的5-羟色胺传递控制一致，而DOPAC释放增加80%。米氮平(2和5 mg/kg s.c)和咪唑嗪(1 mg/kg s.c)均可引起DOPAC快速增加，最高可达80%。眠色林缓慢增加DOPAC，在2和5 mg/kg s.c时最大增幅分别为30%和60%。只有米氮平引起5-HT同时升高，在60分钟内达到基线以上80%，而米安色林和咪唑嗪未能显著改变5-HT水平。米氮平(5mg /kg s.c)仅轻微影响纹状体DOPAC和同型香草酸水平，几乎不影响5-羟色胺释放，但明显增加5-羟基吲哚乙酸。 Thus, the antidepressants mirtazapine and mianserin markedly differ in their effects on noradrenergic and serotonergic transmission in vivo as measured with microdialysis in freely moving rats. These differences are explained by their different modulatory effects on noradrenergic transmission.

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药物

米安色林