dacomitinib的影响(pf - 00299804)对CYP2D6活动在健康志愿者广泛或中间代谢。

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贝洛CL,她们RR,倪G,布特罗斯·T,麦考密克C, Ndongo MN

dacomitinib的影响(pf - 00299804)对CYP2D6活动在健康志愿者广泛或中间代谢。

癌症Chemother杂志。2012年4月,69 (4):991 - 7。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1793 - 7。Epub 2011年12月7日。

PubMed ID

22147075 (在PubMed

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文摘

目的:本研究评估的影响一个45的dacomitinib (pf - 00299804),一个不可逆转的人类表皮生长因子receptors-1的小分子抑制剂,2和4,CYP2D6活动在健康志愿者(高压)使用右美沙芬(DM),选择性CYP2D6调查。方法:14男性HVs参加这个非盲、随机、交叉、单剂DM单独或与dacomitinib研究。每个接受两种治疗方法高压隔离14天冲刷时期。DM的药物动力学,dextrorphan (DX;主要的DM代谢物),dacomitinib和pf - 05199265 (dacomitinib的活性代谢物)计算。结果:结合dacomitinib时,调整几何的比率意味着(90% CI)的DM面积曲线(AUC)(去年)955% (90% CI: 560%, 1630%)和最大血浆浓度(C (max))为973% (90% CI: 590%, 1606%),而DM孤单。dacomitinib + DM,曝光是一致的与病人接受单剂量dacomitinib等等。终端消除半衰期(t(1/2))为51.4 h。轻度和中度治疗相关的不良事件报告。没有高压退出研究。结论:单剂量管理dacomitinib + DM在HVs安全和耐受性良好,导致显著增加系统性风险敞口的DM广泛的代谢。 No effect was observed on the pharmacokinetics of dacomitinib. Drug-drug interaction may occur when dacomitinib is concomitantly administered with therapeutic agents metabolized by cytochrome P450 (CYP) 2D6. Administration of drugs which are highly dependent on CYP2D6 metabolism may require dose adjustment, or substitution with an alternative medication.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Dacomitinib

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Dacomitinib	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节