PET证实了ROS1/ALK抑制剂Lorlatinib的脑穿透。

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Collier TL, Maresca KP, Normandin MD, Richardson P, McCarthy TJ, Liang SH, Waterhouse RN, Vasdev N

PET证实了ROS1/ALK抑制剂Lorlatinib的脑穿透。

Mol影像。2017年1月- 12月;16:1536012117736669。doi: 10.1177 / 1536012117736669。

PubMed ID

29067878 (PubMed视图

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摘要

麻省总医院放射化学项目与辉瑞公司合作，开发了独特的(11)C和(18)f标记策略来合成氯拉替尼的同位素(PF-06463922)，目前正在进行III期临床试验研究，用于治疗具有特定分子改变的非小细胞肺癌。癌症治疗学的一个主要目标是测量肺癌患者脑转移灶中该药物的浓度，穿透血脑屏障对最佳治疗结果非常重要。我们最近在《自然通讯》(Nature Communications)上发表的文章采用了放射性标记的lorlatinib和正电子发射断层扫描(PET)在临床前模型(包括非人灵长类动物(NHPs))中的研究，这些模型证明了这种化合物的高脑通透性。我们未来对放射性标记的洛拉替尼的工作将包括在啮齿动物肿瘤模型和正常NHPs中的高级PET评估，目标是临床转译。

引用本文的药物库数据

药物

Lorlatinib