肠道吸收的增强酯前体药物替诺福韦disoproxil延胡索酸酯通过调制的生化屏障定义酯混合物。

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范·德J, Deferme年代,Naesens L, De Clercq E, van den模拟G, Kinget R, Augustijns P

肠道吸收的增强酯前体药物替诺福韦disoproxil延胡索酸酯通过调制的生化屏障定义酯混合物。

药物金属底座Dispos。2002年8月30日(8):924 - 30。

PubMed ID

12124311 (在PubMed

]

文摘

离散的影响酯和酯混合物的肠道吸收稳定和替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(替诺福韦DF, esterase-sensitive前体药物的抗病毒药物替诺福韦)与草莓提取物的效果,已被证明能够提高整个Caco-2前体药物的吸收层和大鼠回肠。此外,吸收增强的机理研究。在大鼠肠道匀浆,完全抑制转换替诺福韦DF(如通过草莓提取物)只能获得相对高浓度的离散的酯酯或通过使用混合物(如丙p-hydroxybenzoate 0.02%, 0.02%乙酸辛酯,辛酸乙酯0.01%)。Coincubation替诺福韦DF的混合物也导致了一个增强的吸收体外Caco-2系统以及大鼠回肠。替诺福韦DF是衬底与22 (P-gp)流出运营商Caco-2模型,研究了酯混合物的调节效应的功能P-gp使用环孢菌素基质(CsA)作为模型。草莓提取物的混合物以及三酯干扰的吸收运输CsA Caco-2单层膜,说明这两个混合干扰esterase-activity和P-gp功能。这个共同的障碍不是观察到大鼠回肠,表明微分对替诺福韦DF生化屏障的功能活动在不同吸收系统。总的来说,我们的结果说明,调制的生化屏障的泰诺福韦DF(代谢和排出)酯混合物可以用来增加肠道吸收的泰诺福韦DF原位体外和吸收模型;行动的机制似乎是不同系统之间复杂的相互作用;运营商和酶在不同系统的微分表达式说明推断观察不同系统之间的困难/物种。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
替诺福韦disoproxil	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节