描述射流PDE5抑制剂的运输,伐地那非和西地那非。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
蔡可、歌曲
描述射流PDE5抑制剂的运输,伐地那非和西地那非。
J制药药物杂志。2012年8月,64 (8):1074 - 83。doi: 10.1111 / j.2042-7158.2012.01498.x。Epub 2012年3月16日。
- PubMed ID
-
22775210 (在PubMed]
- 文摘
-
目标:我们旨在描述伐地那非和西地那非的射流输运性质,并比较这些化合物通过射流的动力学转运蛋白,如P-gp BCRP MRP2。方法:我们测量了basal-to-apical apical-to-basal运输伐地那非和西地那非的浓度范围内1 - 100 microm使用MDCKII细胞overexpressing P-gp, BCRP MRP2, Caco-2细胞。主要结论:伐地那非比apical-to-basal运输率更basal-to-apical MDCKII细胞overexpressing P-gp, BCRP MRP2。西地那非显示P-gp——BCRP-mediated流出运输,但似乎没有通过MRP2运输车抽出。因此,伐地那非的吸收运输和西地那非在Caco-2细胞增加线性浓度范围1 - 100 microm,而这些药物的分泌运输是饱和和抑制特定P-gp抑制剂和BCRP的存在。代表MK571 MRP2抑制剂,抑制了伐地那非的basal-to-apical运输,但不是西地那非。结论:P-gp的参与,BCRP MRP2伐地那非和P-gp的参与和BCRP的西地那非与线性吸收分泌交通运输可能导致有限的肠道吸收这些药物。