solabegron剂量反应的影响beta3-adrenergic受体激动剂,对肠胃,肠功能和健康的生长激素抑制素水平。
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Grudell AB,卡米尔M,詹森KL Foxx-Orenstein AE,伯顿DD, Ryks医学博士,巴克斯特KL,考克斯DS,公爵通用电气,凯莱赫DL, Zinsmeister基于“增大化现实”技术
solabegron剂量反应的影响beta3-adrenergic受体激动剂,对肠胃,肠功能和健康的生长激素抑制素水平。
是杂志Gastrointest肝脏杂志。2008年5月,294 (5):G1114-9。doi: 10.1152 / ajpgi.00051.2008。Epub 2008年3月27日。
- PubMed ID
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18372395 (在PubMed]
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β(3)-Adrenoceptors(β(3)ar)表达的胆碱能神经元肠肌和β(3)基于“增大化现实”技术的受体激动剂是有效的实验模型的腹泻。我们的目的是探索β的影响(3)基于“增大化现实”技术的兴奋剂,solabegron,在肠胃,安全、肠功能,血浆生长抑素,solabegron药物动力学(PK)单个和多个剂量。在单中心、双盲、平行对照试验中,36名健康的志愿者被随机分配到口腔solabegron(50或200毫克每日两次)或安慰剂。交通是衡量一个验证方法((99米)Tc-labeled蛋饭和木炭(111)送到结肠通过延缓释放胶囊)。大便频率,形式,易于通过测量验证每日日记;血浆生长抑素放射免疫检定法和等离子体solabegron及其活性代谢物验证液体chromatography-tandem质谱仪分析使用noncompartmental PK分析方法。没有整体或效solabegron胃、小肠、结肠或过境、血浆生长抑素水平,大便频率,形式,或易于通过在健康的志愿者。Solabegron和活性代谢物曝光(曲线下的面积和最大血清浓度)在剂量水平符合PK类似剂量在前一阶段,我的研究。我们的结论是,7天的β(3)基于“增大化现实”技术的兴奋剂,solabegron, 50或200毫克每日两次,不会大幅改变胃肠道或结肠运输或肠功能。在这项研究中,药物与一些不良事件报道一般耐受性良好,没有临床重要生命体征观察到的变化。 Further studies on clinical efficacy, visceral sensitivity, and gastrointestinal transit are required in irritable bowel syndrome patients.
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 Solabegron β3肾上腺素能受体 蛋白质 人类 未知的受体激动剂细节