绿茶化合物对伊立替康的影响新陈代谢。

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Mirkov年代,Komoroski BJ,拉米雷斯J, Graber AY, Ratain MJ,斯特罗姆SC, Innocenti F

绿茶化合物对伊立替康的影响新陈代谢。

药物金属底座Dispos。2007年2月,35(2):228 - 33所示。doi: 10.1124 / dmd.106.012047。Epub 2006年11月15日。

PubMed ID

17108060 (在PubMed

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文摘

绿茶的影响化合物的代谢伊立替康从来没有被调查。我们旨在研究儿茶素是否((-)儿茶素没食子酸盐(EGCG),(-)表儿茶素没食子酸盐(心电图)、(-)儿茶素(EGC),(-)表儿茶素)影响伊立替康的代谢失活7-ethyl-10——[4 n - (1-piperidino) 1-amino] carbonyloxycamptothecin (NPC)(通过CYP3A4)和7-ethyl-10-hydroxycamptothecin (SN-38) 7-ethyl-10-hydroxycamptothecin葡糖苷酸(SN-38G)(通过UGT1A1)。人类肝微粒体,肝细胞和消息灵通的G2细胞孵化与儿茶素和伊立替康和/或SN-38对待。人大和SN-38G形成的高效液相色谱测定。UGT1A1 mRNA水平衡量实时聚合酶链反应。在人类肝微粒体,浓度降低人大和观察SN-38G的形成。在人类肝细胞,观察SN-38G产量显著增加33% (EGCG), 44% (ECG), 44% (EGC)肝细胞的准备。苯巴比妥SN-38G的形成增加100%的肝细胞的准备。在消息灵通的G2细胞,观察SN-38G形成没有增加。除了心电图的肝脏,儿茶素UGT1A1 mRNA水平没有增加。 NPC production was also significantly increased in 40% of the hepatocyte preparations for each catechin. However, the production of 6beta-hydroxytestosterone remained unaffected in other hepatocyte preparations. At pharmacologically relevant concentrations, catechins are unlikely to inhibit the formation of irinotecan inactive metabolites when administered concomitantly. The induction effect of catechins on UGT1A1 seems to be modest and highly variable. Catechins do not induce CYP3A4 activity. The effect of acute and prolonged use of green tea on the pharmacokinetics of irinotecan in patients remains to be evaluated.

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药物	酶	类	生物	药理作用	行动
7-ethyl-10-hydroxycamptothecin	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节