Lasofoxifene:第三代选择性雌激素受体调节剂的预防和治疗骨质疏松症。
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引用
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Gennari L, Merlotti D,马提尼克,Nuti R
Lasofoxifene:第三代选择性雌激素受体调节剂的预防和治疗骨质疏松症。
专家当今Investig药物。2006年9月,15 (9):1091 - 103。
- PubMed ID
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16916275 (在PubMed]
- 文摘
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本文综述lasofoxifene,新一代选择性雌激素受体调节剂(SERM)目前在第三阶段发展预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症。这种化合物选择性地结合这两种雌激素受体具有高亲和力和类似的抑制浓度中位数与雌二醇和> = 10倍高于其他报道SERMs(雷洛昔芬和三苯氧胺)。Lasofoxifene有显著提高口服生物利用度对其他SERMs由于肠壁glucuronidation阻力的增加。在临床前和短期研究,复合显示有利的安全性,并演示了一个证明疗效在预防骨质流失和降低胆固醇水平。剂量造型从第二阶段研究允许选择lasofoxifene 0.25毫克/天,最低有效剂量。
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