活动三个选择性雌激素受体调节剂在小鼠子宫和乳腺激素依赖性反应。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

瑰柏翠JS,皮亚诺BJ,张X, Komm BS, Winneker RC,哈里斯公顷

活动三个选择性雌激素受体调节剂在小鼠子宫和乳腺激素依赖性反应。

摩尔细胞性。2008年6月11日;287 (1 - 2):40-6。doi: 10.1016 / j.mce.2008.01.027。Epub 2008年2月12日。

PubMed ID

18367319 (在PubMed

]

文摘

选择性雌激素受体调节剂(SERMs)独特的潜力提供雌激素影响骨骼和心血管系统,同时最小化或消除副作用在生殖器官。然而,尽管的统一特征混合雌激素受体(ER)受体激动剂/拮抗剂活动,该类化合物在不可以互换。为了定义和比较不同hormone-responsive SERMs的影响组织,我们评估的影响bazedoxifene醋酸(BZA) lasofoxifene (LAS)和雷洛昔芬(、)的乳腺和子宫切除卵巢的老鼠。端点测量包括那些由单独雌二醇(子宫湿重,子宫G protein-coupled受体105 (GPR105) mRNA表达和乳腺indoleamine-pyrrole 2, 3加双氧酶(印度)mRNA表达)以及其他必需的雌二醇和孕酮(子宫丝氨酸蛋白酶抑制剂Kazal 3型(Spink3) mRNA表达,乳腺形态和乳腺defensin beta1 (Defbeta1) mRNA表达)。三个SERMs测试变量受体激动剂和拮抗剂活动在这些端点。在子宫,SERMs涨跌互现受体激动剂/拮抗剂estradiol-induced湿重增加,而这三个SERMs雌激素受体拮抗剂在GPR105 mRNA的表达。然而,在孕激素的存在,BZA Spink3表达和文化、受体激动剂,而拉斯维加斯主要是一个对手。在乳腺、BZA和文化、主要是受体激动剂的端点乳房形态和所有三个SERMs清楚受体激动剂在Defbeta1 mRNA表达,一个E + P-dependent标记。最后,拉斯维加斯和文化、混合受体激动剂/拮抗剂活动在印度mRNA表达,而BZA只有对手的活动。这些结果表明,化合物与小结构差异可以引起不同的生物反应,一般来说,SERMs倾向于更在端点需要单独使用雌激素受体激动剂和拮抗剂端点需要雌激素和黄体酮的结合。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Lasofoxifene