的晶体结构2.0 ERalpha配体结合域和lasofoxifene组成。

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Vajdos FF,霍斯LR,纪勤KF,西蒙斯SP, LeMotte PK, Danley DE Ammirati MJ,潘伟迪J

的晶体结构2.0 ERalpha配体结合域和lasofoxifene组成。

蛋白质科学。2007;16 (5):897 - 905。

PubMed ID

17456742 (在PubMed

]

文摘

Lasofoxifene是一个新的、有效的选择性雌激素受体调节剂(SERM)。与雌激素受体的相互作用的结构基础研究了晶体分析的复杂与雌激素受体的配体结合域2.0 alpha的决议。与其他SERMs一样,lasofoxifene转移从agonist-bound受体构象取代c端AF-2螺旋到的网站LXXLL主题共激活剂蛋白质否则能够绑定。Lasofoxifene达到这种效果,占用的空间通常由残留低浓缩铀540,以及调制残留的构象螺旋11(524年,525年亮氨酸)。定义良好的盐桥lasofoxifene至351年Asp表明电荷中和在这个区域的受体可以解释一些lasofoxifene的抗雌激素的影响。结果显示ERalpha / SERM识别的一般功能,并添加一个新的维度努力合理化生物活性的概要文件之间的差异表现出这些重要的药物。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Lasofoxifene

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Lasofoxifene	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	拮抗剂 受体激动剂 消极的调制器	细节