(-)-(1R,2R)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)-苯酚盐酸盐(tapentadol HCl):一种新型的μ -阿片受体激动剂/去甲肾上腺素再摄取抑制剂，具有广谱镇痛特性。

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Tzschentke TM, Christoph T, Kogel B, Schiene K, Hennies HH, Englberger W, Haurand M, Jahnel U, Cremers TI, Friderichs E, De Vry J

(-)-(1R,2R)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)-苯酚盐酸盐(tapentadol HCl):一种新型的μ -阿片受体激动剂/去甲肾上腺素再摄取抑制剂，具有广谱镇痛特性。

中国药物学杂志2007 10月;323(1):265-76。Epub 2007 7月26日。

PubMed ID
17656655 (PubMed视图
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摘要

(-)-(1R,2R)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)-苯酚盐酸盐(tapentadol HCl)是一种新型的微阿片受体(MOR)激动剂(Ki = 0.1 microM;与吗啡相比，[35S]鸟苷5'-3- o -(硫)三磷酸结合试验的相对疗效为88%)和NE再摄取抑制剂(Ki = 0.5 microM用于突触体再摄取抑制)。体内脑内微透析显示，与吗啡相比，tapentadol可使NE的细胞外水平大幅增加(10mg /kg i.p时+450%)。他他多在各种急性和慢性疼痛动物模型[热板、甩尾、扭动、Randall-Selitto、芥末油结肠炎、慢性收缩损伤(CCI)和脊神经结扎(SNL)]中表现出镇痛作用，大鼠ip给药后ED50值为8.2至13 mg/kg。尽管与MOR的结合亲和力降低了50倍，但他他多的镇痛效力仅比吗啡低2 - 3倍，这表明他他多的双重作用模式可能导致阿片类药物保留效应。在SNL模型中直接证明了NE在tapentadol镇痛效果中的作用，其中alpha - 2肾上腺素能受体拮抗剂yohimbine强烈降低了tapentadol的镇痛效果，但MOR拮抗剂纳洛酮仅适度减弱，而吗啡则相反。在CCI模型中，对tapentadol镇痛作用的耐受性发展是吗啡的两倍。这表明，tapentadol广泛的镇痛作用及其对耐受性发展的相对抗性可能是由于双重作用模式，包括MOR激活和NE再摄取抑制。

引用本文的药物库数据

药物
药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
Tapentadol 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节