代谢和处置eltrombopag,口服,nonpeptide促血小板生成素受体激动剂,在健康人体。

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邓Y, Madatian,钢丝MB,鲍文C,公园JW,威廉姆斯D,彭B,舒伯特E, F Gorycki,利维M, Gorycki PD

代谢和处置eltrombopag,口服,nonpeptide促血小板生成素受体激动剂,在健康人体。

药物金属底座Dispos。2011年9月,39(9):1734 - 46所示。doi: 10.1124 / dmd.111.040170。Epub 2011年6月6日。

PubMed ID

21646437 (在PubMed

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文摘

eltrombopag的新陈代谢和性格,first-in-class小分子人类促血小板生成素受体激动剂,研究了在六个健康男性在一个解决方案的口服剂量的[(14)C] eltrombopag(75毫克,100 muCi)。Eltrombopag耐受性良好。药物迅速被吸收,等离子体的主要循环成分(占总等离子体辐射的63%)。一个mono-oxygenation代谢物(M1)和酰基葡糖苷酸(M2) eltrombopag是未成年人循环组件。消除辐射的主要途径是粪便(58.9%)。粪便中含有大约20%的剂量glutathione-related轭合物(M5, M6, M7)和另一个eltrombopag 20%不变。的谷胱甘肽共轭可能是排毒产品p-imine甲基化物形成的中间代谢M1,通过细胞色素P450-dependent过程产生。低水平的血浆蛋白共价结合与毒品有关的中间体,这可能源于亚胺的反应甲基化物或酰基葡糖苷酸与蛋白质,配合被检测到。绑定材料导致等离子体辐射消除半衰期越长。肾脏消除共轭的肼乳沟代谢物(主要是M3, M4) radiodose的占31%,没有不变的eltrombopag检测到尿液中。

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药物

Eltrombopag