口服的药代学和药效学15 - 60毫克单一剂量tolvaptan健康的韩国男人。

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易,全H, Yoon SH,曹司法院,胫骨SG,张成泽IJ,余公里

口服的药代学和药效学15 - 60毫克单一剂量tolvaptan健康的韩国男人。

J Cardiovasc杂志。2012年4月,59(4):315 - 22所示。doi: 10.1097 / FJC.0b013e318241e89c。

PubMed ID

22130104 (在PubMed

]

文摘

Tolvaptan是一个选择性的精氨酸加压素V2-receptor拮抗剂,用作aquaretic代理。这个试验调查了15 - 60毫克的药代学和药效学单一口服剂量的tolvaptan健康的韩国男人。剂量block-randomized,安慰剂对照,双盲单升剂量试验进行了46名受试者接受tolvaptan(15、30或60毫克)或安慰剂。确定药物动力学和药效学、血液和尿液样本收集在基线和药物管理局后48小时。24小时尿量和测量液体摄入量的前一天开始剂量(第一天)作为基线,和药物管理局当天(第1天)。Tolvaptan显示dose-linear药代动力学特性曲线下的面积。从基线变化24小时尿量和24小时的流体平衡显著相关曲线下的面积从0到最后一个可测量的时间。剂量依赖性增加血清中观察同渗重摩,血清钠浓度,和自由水间隙在4 - 8个小时的间隔给药后,这些增加了至少24小时的维持。单15 - 60毫克剂量的tolvaptan表现出线性药物动力学和导致实质性的,在健康的韩国男人中存在剂量依赖的相关性。

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Tolvaptan