naveglitazar性格和新陈代谢,过氧物酶体proliferator-activated受体αγ双重gamma-dominant受体激动剂在老鼠,老鼠和猴子。

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易P,哈登CE、安WF,杰克逊哒,公元前彼得森,Gillespie助教,约翰逊JT

naveglitazar性格和新陈代谢,过氧物酶体proliferator-activated受体αγ双重gamma-dominant受体激动剂在老鼠,老鼠和猴子。

药物金属底座Dispos。2007年1月,35 (1):51 - 61。Epub 2006年9月29日。

PubMed ID

17012539 (在PubMed

]

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Naveglitazar [LY519818;benzenepropanoic酸,alpha-methoxy-4 - [3 - (4-phenoxyphenoxy)丙氧基],(αs)]是一个nonthiozolidinedione过氧物酶体proliferator-activated受体αγ双重gamma-dominant兴奋剂,表明降糖可能在动物模型和诊所。研究以性格的特征,进行新陈代谢,和排泄naveglitazar的老鼠,老鼠和猴子在口头和/或输液丸管理。口服后[(14)C] naveglitazar naveglitazar很适度吸收和代谢评估在所有物种,总复苏的放射性物质从96%到90不等。Naveglitazar是最丰富的峰值在循环观察C (max),代表68年在等离子体辐射总数的81%。最突出的代谢物中观察到流通的R-enantiomer naveglitazar, LY591026,形成通过酶手性反转。羟基naveglitazar和羟基的硫酸盐共轭naveglitazar流通中也观察到在大多数物种,特别是猴子。观察到的代谢途径包括酶手性反转,芳香羟基化、氧化脱氢、和/或各种第二阶段结合途径。Naveglitazar物种中高度与血浆蛋白检查(> 99%),和绑定是独立的浓度。胆汁排泄胆汁中被认为是最杰出的排泄途径duct-cannulated老鼠(79 96%的恢复),产生一个酰基葡糖苷酸的共轭naveglitazar和硫酸葡糖苷酸的羟基diconjugate naveglitazar,这被证明是可逆的。 The primary excretory pathway observed in mice and monkeys was via the feces. In summary, naveglitazar was well absorbed, moderately metabolized, and excreted via the feces in mice, rats, and monkeys.

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药物

Naveglitazar