l -二羟苯丝氨酸(L-DOPS):一种去甲肾上腺素前药。

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戈尔茨坦DS

l -二羟苯丝氨酸(L-DOPS):一种去甲肾上腺素前药。

心血管药物Rev. 2006 Fall-Winter;24(3-4):189-203。

PubMed ID

17214596 (PubMed视图

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摘要

l -苏-3,4-二羟基苯丝氨酸(L-DOPS, droxydopa)是一种人工合成的儿茶酚氨基酸。口服时，L-DOPS通过l -芳香氨基酸脱羧酶(LAAAD)催化脱羧转化为交感神经递质，去甲肾上腺素(NE)。血浆L-DOPS水平在约3小时达到峰值，随后在2 - 3小时内呈单指数下降。NE及其主要神经元代谢物二羟基苯乙二醇(DHPG)的血浆水平几乎同时达到峰值，但浓度要低得多。与NE相比，L-DOPS从血浆中消失的半衰期相对较长，这解释了它们达到的血浆浓度差异很大。在神经源性直立性低血压患者中，L-DOPS可升高血压并改善直立性不耐受。抑制LAAAD，例如用卡比多巴治疗，它不穿透血脑屏障，可以防止药物对血压的影响，这表明L-DOPS通过增加脑外NE的产生来增加血压。单纯自主神经衰竭(通常导致交感神经去甲肾上腺素能神经的丧失)和多系统萎缩(去甲肾上腺素能神经的支配保持完整)的患者对L-DOPS有相似的血浆NE反应。这表明L-DOPS主要是非神经元产生NE。L-DOPS在治疗多巴胺- β -羟化酶(DBH)缺乏症方面非常有效，DBH是交感神经中多巴胺转化为NE所需的酶。L-DOPS有望用于治疗其他更常见的包括胸径活性降低或NE缺陷的疾病，如与神经源性直立性低血压相关的各种综合征。

引用本文的药物库数据

药物

Droxidopa

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Droxidopa	Aromatic-L-amino-acid脱羧酶	蛋白质	人类	未知的	底物	细节