临床药物动力学主要慢性自主的去甲肾上腺素前体L-threo-DOPS失败。

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戈尔茨坦DS,福尔摩斯C,考夫曼H,弗里曼R

临床药物动力学主要慢性自主的去甲肾上腺素前体L-threo-DOPS失败。

Auton研究杂志2004;12月14 (6):363 - 8。

PubMed ID

15666063 (在PubMed

]

文摘

背景:口服L-threo-3 4-dihydroxyphenylserine (L-DOPS),合成苯邻二酚氨基酸,增加血压和改善能力站在神经源性直立性低血压患者,由转换L-DOPS外去甲肾上腺素(NE)的大脑。本研究评估了药物动力学的L-DOPS、NE和dihydroxyphenylglycol (DHPG),东北的主要神经代谢物,在主要的慢性患者自主从纯自主失败(PAF)参谋长或多系统萎缩(MSA)。拥堵的方法:在5 MSA和4个病人,肘前的静脉血是在仰卧位休息和血浆儿茶酚水平测量在不同时期的单剂口服后48小时L-DOPS 400毫克。结果:等离子L-DOPS达到峰值1.9 microg /毫升(9 micromol / L)药品监督管理局约3小时后,其后下降monoexponential半场2 - 3小时的病人组。血浆NE和DHPG也大约3小时达到高峰,但在低浓度(4和42 nmol / L)。拥堵的MSA组相比,集团有一个较小的计算量的分布L-DOPS和高达10倍降低血浆NE水平在所有时间点。血浆NE在MSA甚至高于基线L-DOPS后48小时。结论:消失的相对较长的半场L-DOPS比不解释他们的不同实现等离子体浓度。类似NE和DHPG拥堵的反应和MSA表明生产的NE LDOPS主要在non-neuronal细胞。持续高度的血浆NE MSA表明剩余释放从交感神经。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Droxidopa